Помимо этого, общая частота возникновения кровотечений и частота возникновения опасных для жизни кровотечений были значительно ниже при приеме препарата Прадакса. Согласно данному документу, клинические исследования антикоагулянтов фазы III должны включать в себя первичную составную конечную точку по эффективности, отражающую способность лекарственного препарата к уменьшению количества эпизодов тромбоэмболии, включая ишемический инсульт, инсульт неопределенной этиологии и системные тромбоэмболические осложнения. Профиль риск- польза препарата Прадакса. Эти данные были получены в ходе RE- LY. Таким образом, приоритеты, которыми компания руководствуется в своей деятельности - это создание и производство инновационных лекарственных препаратов для людей и животных. R& D) - стратегическое направление деятельности компании.
Для справки
Этот пресс- релиз представлен штаб- квартирой компании Boehringer Ingelheim в Германии.
Обратите внимание, что между странами могут быть определенные различия, касающиеся конкретной медицинской информации, включая формы лицензированного использования. При упоминании информации, содержащейся в настоящем документе, следует учитывать наличие таких различий.
Руководство по применению Био XS Bio XS. Прежде, чем использовать продукцию, пожалуйста, внимательно прочтите руководтво в целях правильного использования. Внимательно прочтите инструкции по использованию Термопресса 400! РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ СРЕДСТВА: Кагоцел Описание / Инструкция. Показания Ликсиана (эдоксабан) представляет собой пероральный селективный ингибитором Xa фактора для применения один раз в день, для профилактики инсультов и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией. Прадакса инструкция по применению. Фармакологическое действие. Показания к применению. Беременность и период лактации.
При использовании в соответствии с инструкцией по применению противопоказаний нет. Тем не менее не рекомендуется применение данных инструментов на пациентах с кардиостимуляторами. Инструкция по применению АЛМАГ-02. Лечебные возможности современной медицины представляются огромными и особенно это касается лекарственных препаратов. Так, в исследовании эффективность перорального препарата эдоксабан при применении один раз в день была не меньшей, чем у варфарина для лечения или профилактики рецидивов симптоматической венозной тромбоэмболии.
После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови. Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь. Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта.
Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС), и тромбиновое время (ТВ). Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов. Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции - эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов - подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 7.
Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 1. Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных с фибрилляцией предсердий. При длительном, в среднем около 2.
Применение более высокой дозы препарата (1. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином. Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно- сосудистой смертности и больших кровотечений.
Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин. Фармакокинетика. После перорального введения дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация- время» (AUC).
Максимальная концентрация дабигатрана этексилата (Сmax ) достигается в течение 0,5- 2 ч. После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет около 1.
Конечный Т1/2 после многократного применения препарата составлял около 1. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.
Абсолютная биодоступность дабигатрана после приема дабигатрана этексилата внутрь в капсулах, покрытых оболочкой из гипромеллозы, составляет около 6,5%. Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения Сmax возрастает на 2 ч. При использовании дабигатрана этексилата без специальной капсульной оболочки, изготовленной из гипромеллозы, биодоступность при приеме внутрь может увеличиваться примерно в 1,8 раза (на 7. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде (например, добавляя в пищу или напитки) (см. AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. Сmax в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7- 9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата.
Снижение скорости всасывания препарата отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmax через 2 ч после его приема внутрь. Метаболизм. После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1- О, 2- О, 3- О, 4- О, каждый из которых составляет менее 1. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.
Распределение. Объем распределения дабигатрана составляет 6. Выведение. Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (8. ЖКТ. Установлено, что через 1. Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (3. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты. У лиц пожилого возраста значение AUC выше, чем у молодых лиц, в 1,4- 1,6 раза (на 4.
Сmax - более чем в 1,2. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина (КК). У женщин пожилого возраста (старше 6. AUC. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий подтверждено влияние возраста на экспозицию дабигатрана: исходные концентрации дабигатрана у пациентов в возрасте. Длительность диализа, со скоростью тока диализата 7.
Это приводило к удалению соответственно 5. Антикоагулянтная активность дабигатрана снижалась по мере уменьшения концентраций в плазме, взаимосвязь ФК и ФД не менялась. Нарушение функции печени. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7- 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) не было выявлено изменений концентрации дабигатрана в плазме крови по сравнению с пациентами без нарушения функции печени. Масса тела. В исследованиях базальные концентрации дабигатрана у пациентов с массой тела > 1. Масса тела у большинства (8. Данные в отношении пациентов с массой тела .
У пациенток с фибрилляцией предсердий базальные концентрации и концентрации после применения препарата были в среднем в 1,3 (на 3. Установленные различия не имели клинического значения. Этнические группы. В сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых различий. Фармакокинетические исследования у пациентов негроидной расы ограничены, однако имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий.